Окситоцин

Фармакокінетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, при внутримышечном введении — через 30-60 мин.Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.Изучение возможной канцерогенности или мутагенности окситоцина не проводились ни в экспериментах на животных, ни в клинике.

Побочные реакции организма

Побочные действия Окситоцина наиболее часто встречаются у рожающих женщин:

• Нарушения функционирования половых органов. Могут наблюдаться побочные эффекты в виде спазмов или судорог. В тяжелых случаях бывает разрыв матки. После родов лекарство может вызвать усиление маточного кровотечения и тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы), дефицит свертывающего фактора протромбина, снижение содержания в крови фибриногена. Этого не происходит, если роды и первые дни после них женщина проводит в больнице под внимательным надсмотром врачей.
• Сбои в работе сердца и кровеносных сосудов. Они могут выражаться в чрезмерном завышении или понижении артериального давления, в разлаживании ритма сердца — тахикардии, брадикардии, желудочковых сокращениях, не попадающих в ритм.
• Лекарство может вызвать тошноту или рвоту.
• Гипергидратация организма — повышение уровня жидкости в организме больше нормы при быстром действии капельниц, состояние отрицательно влияет на функционирование органов тела. Это может привести к коме.
• Возможны болезненные ощущения в голове.
• Случаются кожные реакции — зуд и сыпь.
• У новорожденных детей может возникнуть желтушность кожи и кровоизлияния в сетчатку глаза.

Желтушка у новорождённого

При возникновении побочных действий от Окситоцина врач может отменить капельницу и применить другие способы разрешения ситуации.

Если больной (больная) самовольно выпил (приняла) препарат в таблетках или в спрее, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Способ применения и дозировка

Окситоцин вводят внутримышечно, внутривенно (капельно и струйно медленно), подкожно, во влагалищную часть шейки или стенку матки, интраназально (инстилляция в носовые ходы при помощи пипетки).

При внутримышечном введении разовая доза устанавливается индивидуально в зависимости от клинической картины, и может составлять 0,4-2 мл (2-10 МЕ), при внутривенных вливаниях (струйно или капельно) – 1-2 мл раствора (5-10 МЕ).

Для возбуждения родовой деятельности назначают внутримышечные инъекции в дозе 0,1-0,4 мл (0,5-2 МЕ), в случае необходимости раствор вводят каждые 30-60 минут.

Перед внутривенным капельным введением для индукции родов 2 мл препарата (10 МЕ) разводят в 1000 мл изотонического раствора декстрозы (5%). Инфузию начинают проводить со скоростью 5-8 капель в минуту, затем, в зависимости от характера родовой деятельности, скорость постепенно увеличивают, но не превышая 40 капель в минуту. При развитии чрезмерных сокращений матки уменьшение скорости вливания препарата приводит к быстрому понижению активности миометрия. Во время введения требуется постоянно контролировать частоту маточных сокращений и сердцебиение плода.

При самопроизвольном аборте (аборт в ходу) внутривенно капельно со скоростью 20-40 капель в минуту вводят 2 мл Окситоцина (10 МЕ), растворенные в 500 мл изотонического раствора декстрозы (глюкозы).

Для терапии гипотонических маточных кровотечений назначают 2-3 раза в сутки внутримышечные инъекции в дозе 1-1,6 мл (5-8 МЕ) на протяжении 3 дней. Также возможно проведение инфузионного капельного вливания 2-8 мл препарата (10-40 МЕ), растворенных в 100 мл донорской крови. В целях профилактики гипотонии матки ежедневно в течение 2-3 дней внутримышечно вводят 0,6-1 мл раствора (3-5 МЕ) 2-3 раза в сутки. Сразу после отделения плаценты допустимо проведение внутримышечной инъекции в дозе 2 мл (10 МЕ).

Для стимуляции лактации в послеродовом периоде за 5 мин до кормления внутримышечно или интраназально вводят 0,1 мл раствора (0,5 МЕ), в целях усиления отделения молока для предупреждения мастита – внутримышечно 0,4 мл (2 МЕ).

При родах в тазовом предлежании назначают 0,4-1 мл (2-5 МЕ) внутримышечно.

При кесаревом сечении Окситоцин вводят в стенку матки (после удаления последа) в дозе 0,6-1 мл (3-5 МЕ).

Особые указания

Окситоцин применяется только после сопоставления ожидаемого благоприятного эффекта с риском, хоть и редким, развития тетании матки и гипертонии.

Для стимуляции родов нельзя применять окситоцин до момента вставления головки плода во вход таза.

Введение препарата должно осуществляться только в условиях стационара под постоянным наблюдением квалифицированных специалистов, имеющих опыт работы с препаратом и способных распознавать осложнения. Во время применения окситоцина необходимо постоянно контролировать маточные сокращения и артериальное давление роженицы, а также сердечную деятельность роженицы и плода. При появлении признаков гиперактивности матки введение препарата следует немедленно прекратить.

При адекватном применении Окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные таковым при самопроизвольных родах. Чрезмерная стимуляция матки в случае неправильного применения препарата опасна для плода и самой роженицы.

Следует иметь в виду, что даже при адекватном применении препарата гипертонические сокращения матки могут возникать при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Нельзя исключать риск увеличения кровопотерь и развития афибриногенемии.

При применении окситоцина для индукции и стимулирования родов в первом и втором периодах родов известны случаи смерти рожениц в результате разрыва матки, субарахноидального кровоизлияния и реакций повышенной чувствительности, а также смерти плода по разным причинам.

Вследствие антидиуретического эффекта окситоцина есть вероятность развития гипергидратации, особенно при проведении постоянной инфузии препарата и употреблении жидкости внутрь.

Окситоцин можно разводить в растворах глюкозы, натрия хлората и натрия лактата. Разведенный раствор можно использовать в течение 8 часов. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Окситоцин не оказывает влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Побочные эффекты

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к препарату возможны: гипертонус матки, тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия, бронхоспазм.

В этих случаях животным назначают симптоматическую терапию. При передозировке препарата возможны гиперстимуляция матки, уменьшение сердечных сокращений, гипоксия и гибель плода.

В таких случаях использование препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию: снижают объем жидкости, вводят мочегонные средства, чтобы вызвать форсированный диурез, гипертонические растворы натрия хлорида и электролитов.

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметиков. В сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы возрастает риск повышения артериального давления.

Меры личной профилактики

При работе с Окситоцином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей иди слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Окситоцином.

В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин, а после внутримышечного применения препарата — через 30-60 мин. Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1-6 минут.

Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

Фармакодинамика

Окситоцин-Биолек является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин-Биолек стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин-Биолек стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин-Биолек оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Особливі вказівки

Только для стационарного применения.Окситоцин не следует примененять при следующих условиях, за исключением особых случаев:- преждевременные роды- клинически узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы)- хирургические операции на шейке матки или матке в анамнезе, включая кесарево сечение- чрезмерное растяжение матки- многоплодная беременность- инвазивная карцинома шейки маткиОкситоцин не следует применять для индукции родов до появления головки или таза плода. Выявление так называемых особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов, является задачей врача. Прежде, чем приступить к применению Окситоцин следует тщательно взвесить ожидаемые благоприятные эффекты терапии с опасностью, хотя и редкой, гипертонии и тетании матки.Для индукции или стимуляции сократительной деятельности матки Окситоцин следует применять только внутривенно и при тщательном медицинском наблюдении в условиях стационара. Каждая пациентка, получающая инфузию Окситоцин, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными действиями. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен находиться поблизости на случай развития побочных действий. В первом или втором периоде родов может применяться внутривенно в виде инфузии для усиления схваток при затянувшихся родах или при отсутствии, или вялости сокращений матки.Чтобы избежать осложнений во время введения Окситоцин, следует постоянно контролировать следующее:- сокращения матки- частоту сердечных сокращений плода и роженицы- артериальное давление (АД) роженицыВ случае гиперактивности матки введение Окситоцин должно быть немедленно прекращено; стимуляция сократительной деятельности матки, индуцируемая Окситоцином, обычно уменьшается вскоре после прекращения введения препарата.При правильном применении, Окситоцин должен стимулировать сократительную деятельность матки подобно нормальной сократительной деятельности матки. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном введении может быть опасной как для роженицы, так и для плода. Даже при надлежащем введении и адекватном наблюдении у пациенток, обладающих гиперчувствительностью к Окситоцину, могут произойти гипертонические сокращения.Следует учитывать возможность увеличенной кровопотери и афибриногенемии при применении препарата.Имеются сообщения о гибели рожениц по причине гипертонических эпизодов, субарахноидальных кровотечений, разрывов матки, и гибели плода по различным причинам, в связи с использованием парентеральных родостимулирующих лекарственных препаратов для индукции сократительной деятельности матки или ускорения родов в первом и во втором периодах родов.Исследования показали, что Окситоцин обладает антидиуретическим эффектом, увеличивая реабсорбцию воды из клубочкового фильтрата

Поэтому следует обратить внимание на возможность гипергидратации, особенно когда окситоцин назначается непрерывной инфузией и пациент получает жидкость перорально.Внутривенное болюсное введение окситоцина запрещено, окситоцин не следует длительно применять женщинами с отсутствием или слабостью сокращений матки, резистентной к окситоцину, с тяжелой степенью преэкламсии или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы

Окситоцин следует с осторожностью назначать пациенткам с предрасположенностью к ишемии миокарда на фоне текущего сердечно-сосудистого заболевания, а также пациентам с синдромом удлинения интервала QT или похожими симптомами, и пациентам, принимающим препараты, которые гарантированно удлиняют интервал QT.При парентеральном введении можно применять либо только внутривенно, либо только внутримышечно.Беременность и лактацияВ первом триместре беременности Окситоцин применяют только при спонтанных или индуцированных абортах.Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, он не влияет на формирование пороков развития плода.В небольших количествах проникает в грудное молоко.В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения, к кормлению грудью можно приступать только по окончании курса лечения Окситоцином.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиОкситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

Цена и аналоги

Выпускается гормональное средство в виде раствора для инъекций. На вид раствор представляет собой бесцветную, прозрачную жидкость. Один мл средства помещен в стеклянную ампулу.

В картонной пачке содержится 5 ампул. В упаковке находится инструкция по медицинскому применению. Стоимость ветеринарного препарата составляет 30-60 рублей (Россия), 10-70 грн (Украина), 9 бел. руб. (Беларусь).

На фармацевтическом рынке существуют препараты с похожим механизмом действия. К аналогам лекарства относятся следующие наименования: Синтоцинон; Окситоцин-Виал; Питоцин; Окситоцин-МЭЗ; Окситоцин-Ферейн; Окситоцин-Рихтер; Окситоцин-Гриндекс.

Купить Окситоцин таблетки или спрей нельзя. Однако, его заменителями выступают препараты Сандопарт, Дезаминоокситоцин и Демокситоцин.

Инструкция по применению

Окситоцин применяют самкам сельскохозяйственных и домашних животных: при слабой родовой деятельности, задержании последа, рефлекторной агалактии, маститах и маточном кровотечении.

Препарат противопоказан при родовспоможении в случаях крупного плода, его уродства, а также при неправильном положении.

Окситоцин вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно. Возможен вариант инъекций препарата в сочетании с новокаином, хотя данный метод в ветеринарии применяют нечасто.

Применять средство лучше путём внутримышечного введения препарата. Единственный недостаток такого введения — расход препарата в два раза превышает расход при эпидуральном введении.

Правило дозировки при разных способах введения следующее: если взять за основу подкожное или внутримышечное введение средства, то дозировка для эпидурального введения будет составлять 1/2 от рекомендуемой внутримышечной.

Внутривенная инъекция — 2/3 от внутримышечной. Дозировка указана в единицах (МЕ). Результат от внутримышечной инъекции наступает в течение 2 минут, внутривенно введенный препарат действует через 30-60 сек.

Кобылы и коровы

Для крупного рогатого скота и лошадей обычная доза для подкожного (внутримышечного) введения составляет 30-60 единиц средства. Соответственно, при внутривенном введении — 40 МЕ, а совместно с новокаином вводить нужно от 15 до 30 единиц раствора.

Козы и овцы

Козам и овцам рекомендуют вводить 10-15 МЕ средства под кожу или в мышцу, и 8-10 единиц при уколе в вену. Эпидурально козам, овцам и собакам препарат не вводят.

Собаки

Для собак окситоцин назначают, в основном, при недостаточных потугах.

Опытные собаководы относятся к применению средства крайне осторожно, и рекомендуют делать укол только после первого щенка и перед появлением последнего. Дозировка для сук следующая: внутримышечно (подкожно) — 5-10 МЕ; внутривенно — 2-7 МЕ

Эпидурально собакам средство не вводят

Дозировка для сук следующая: внутримышечно (подкожно) — 5-10 МЕ; внутривенно — 2-7 МЕ. Эпидурально собакам средство не вводят.

Кошки

Дозировка для кошки: 3 единицы под кожу, внутривенно или эпидурально — 2 МЕ.

Кошке рекомендуют колоть окситоцин не только при родах, но и после них. Несколько слов о том, как это делать. После родов вводят по 0,3 мл средства 2 раза в день, в течение трёх дней, это поможет лактации и почистит матку.

Для свиней после опороса

Введение Окситоцина проводится только после рождения первого поросенка, когда становится ясно, что его рождение не приведет к дистоции (затрудненным родам) из-за зажатия родового канала, гипоксии плода, невозможности естественного опороса, если плод находится в неестественном положении или слишком велик для прохождения через родовые пути.

Окситоцин, стимулируя гладкую мускулатуру матки при родах, способствует последующему естественному выходу последа (плаценты).

После опороса средство может быть применено в случаях продолжительных маточных кровотечений, при возможных воспалениях слизистой оболочки матки.

Впоследствии Окситоцином стимулируют секрецию молока. Препарат увеличивает выработку лактогенного гормона и активирует сокращение молочной железы свиноматки в период лактации.

Неправильное и чрезмерное использование окситоцина может привести к увеличению числа мертворожденных поросят или необходимости хирургического вмешательства, риску инфекций матки и последующему бесплодию.

При лактации и беременности

Если животное находится на первом триместре беременности, то препарат используют только при индуцированном или спонтанном абортах.

Проводился сбор статистических данных по поводу того, оказывает ли препарат влияние на возникновение пороков развития у плода. Вывод таков: при правильном применении Окситоцин не вредит плоду.

Однако, он способен незначительно проникать к плоду животного через грудное молоко. Если необходимо давать Окситоцин для остановки маточного кровотечения, то к кормлению следует приступать по окончанию лечения препаратом.

Способ применения и дозировка

Окситоцин вводят внутривенно (капельно), внутримышечно, во влагалищную часть шейки или стенку матки, а также применяют интраназально.

Для индукции и усиления родовой деятельности препарат вводят внутривенно в стационаре, под соответствующим медицинским наблюдением. Дозу подбирает врач индивидуально с учетом чувствительности беременной женщины и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности препарат вводят в виде капельной внутривенной инфузии под строгим контролем скорости введения раствора. Для безопасного применения используют инфузионную помпу или другое подобное приспособление, обязательно мониторируют силу маточных сокращений и сердечную деятельность плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки инфузию немедленно останавливают, в результате мышечная активность матки быстро снижается.

Правила введения препарата:

• Предварительно вводят физиологический раствор, не содержащий окситоцин;
• Готовят инфузию: 1 мл (5 МЕ) окситоцина растворяют в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешивают, вращая бутыль;
• Вводят препарат с начальной скоростью не более 0,5-4 миллиединиц/минуту (мЕД/мин; что соответствует 2-16 каплям/минуту). Каждые 20-40 минут, при необходимости, скорость увеличивают на 1-2 мЕД/минуту до тех пор, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. После достижения нужной частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса скорость инфузии постепенно снижают в том же темпе, в котором ее увеличивали.

С осторожностью следует вводить окситоцин с большой скоростью на поздних сроках беременности. Скорость более 8-9 мЕД/минуту может потребоваться в исключительных случаях

При преждевременных родах может возникнуть необходимость введения препарата с большой скоростью, в единичных случаях она может превышать 20 мЕД/минуту (80 капель/минуту).

Во время введения Окситоцина следует контролировать тонус матки в покое, сердцебиение плода, частоту, силу и продолжительность сокращений матки. В случае фетального дистресса или маточной гиперактивности следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить роженице кислородную терапию.

И хотя более предпочтительно внутривенное введение, для родовозбуждения и стимуляции родов возможно внутримышечное введение препарата. В первом случае – по 1 МЕ каждые 30-60 минут, во втором случае – по 0,5-1 МЕ каждые 30-60 минут.

Лечение и профилактика гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:

• Внутривенно капельно: 10-40 МЕ в 1000 мл негидратирующей жидкости, для профилактики маточной атонии обычно требуется 20-40 мЕД/минуту;
• Внутримышечно: 5 МЕ/мл после отделения плаценты.

При неполном или несостоявшемся аборте Окситоцин назначают в дозе 10 МЕ/мл в 500 мл физиологического раствора или смеси физиологического раствора с раствором декстрозы 5%. Вводят внутривенно со скоростью 20-40 капель/минуту.

Для стимуляции лактации препарат водят внутримышечно или применяют интраназально (с помощью пипетки) – по 0,5 МЕ за 5 минут до кормления. При необходимости введение/закапывание повторяют.

При предменструальном синдроме Окситоцин применяется интраназально, с 20-го дня цикла до 1-го дня менструации.

Показания к применению

• Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с переношенной беременностью (более 42 недель), резус-конфликтом, гестозом, преждевременным или ранним разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, внутриутробной задержкой развития плода или его гибелью;
• Стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной ее слабости в первом или во втором периоде родов;
• Лечение и профилактика гипотонических кровотечений после аборта или родов, при проведении кесарева сечения (после рождения ребенка и отделения последа);
• Ускорение послеродовой инволюции;
• Лактостаз в раннем послеродовом периоде;
• Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками и увеличение массы тела.

В качестве вспомогательного средства Окситоцин применяют при несостоявшемся (inevitable) или неполном аборте.

Показания к использованию и форма производства

Показания к применению Окситоцина включают следующие ситуации:

• Слабая родовая деятельность;
• Профилактика и остановка маточных кровотечений;
• Искусственное прерывание беременности при осложнениях (гестозе, гибели плода);
• После операции по кесаревому сечению для восстановления размеров и состояния матки;
• Для более быстрого восстановления матки после родов;
• Для стимуляции выработки молока у кормящих женщин;
• Для восстановления матки после неполных абортов и выкидышей;
• При предменструальном синдроме, отягченного отеками и увеличением веса.

Предменструальный синдром: угревая сыпь, вздутие живота, раздражительность, повышенный аппетит

Было замечено, что прием средства улучшает настроение женщины, положительно влияет на психику. У людей, которых лечили назальным спреем, понижался аппетит, что помогало им избавиться от лишнего веса. У них повышалось либидо и потенция. Но применять Окситоцин с этой целью, без наблюдения врача, опасно для жизни, о чем поговорим ниже. В связи с противопоказаниями ЛС его можно приобрести только в ампулах в виде раствора для уколов и капельниц по 5 МЕ в 1 мл. Окситоцин в таблетках или в виде спрея в аптеках не продается. То есть, таблетки можно принимать только по назначению врача, только в условиях стационара.

Действующее вещество и функции

Действующим веществом лекарственного средства является окситоцин. Он принадлежит к группе стимуляторов родовой деятельности.

Естественный окситоцин секретируется головным мозгом. Он оказывает помощь женщине в родовый и послеродовый периоды — стимулирует сокращения матки, что укорачивает время родов, затем помогает матке сократиться до первоначального размера. В период грудного вскармливания гормон содействует выработке пролактина, влияющего на производство молока молочными железами. Описываемое вещество также стимулирует сокращение молочных желез, что тоже положительно влияет на образование молока.

Окситоцин для уколов применяется при различных патологиях беременности и родовой деятельности. Он уменьшает вероятность маточных кровотечений, помогает матке сократиться после кесарева сечения и изымания плода. Его назначают при неполных выкидышах, чтобы освободить матку от оставшихся тканей. Если беременность проходит с тяжелыми осложнениями, с гестозом (отеки, повышение АД и прочие нарушения деятельности организма), препарат используют для абортов.

Лекарственное взаимодействие

Окситоцин не применяют в течение 6 часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Ингаляционные анестетики (например, галотан, циклопропан, севофлуран, десфлюран) обладают расслабляющим действием на матку и оказывают заметное снижение тонуса матки, и тем самым могут снизить утеротонический эффект окситоцина. Их одновременное применение с окситоцином может вызвать нарушения сердечного ритма.Окситоцин следует рассматривать как потенциально аритмогенное средство, особенно у пациентов с другими факторами риска мерцательной аритмии, у пациентов с удлинением интервала QT.Окситоцин может потенцировать ирессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.

Фармакодинаміка

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. При внутримышечном (в/м) введении препарата эффект наступает через 1–2 мин и длится 20–30 мин; при внутривенном (в/в) введении эффект наступает через 0,5–1 мин.

Побочные действия

У рожениц:

• Половая система: при повышенной чувствительности или применении высоких доз – спазм, гипертония матки, разрыв матки, тетания, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином гипопротромбинемии, афибриногенемии или тромбоцитопении, иногда кровоизлияния в органы малого таза (при тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений снижается);
• Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз – аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия, гипотония (в случае одновременного применения анестетика циклопропана), тяжелая гипертония (в случае одновременного применения вазопрессорных препаратов), шок; при слишком быстром введении – субарахноидальное кровотечение, брадикардия;
• Система пищеварения: тошнота, рвота;
• Водно-электролитный обмен: тяжелая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно 40-50 мЕД/минуту) с большим количеством жидкости, протекающая с судорогами и комой возможна при медленной 24-часовой инфузии окситоцина; редко – летальный исход;
• Иммунная система: аллергические реакции, в том числе анафилаксия; при слишком быстром введении – бронхоспазм, в отдельных случаях – летальный исход.

У плода и новорожденного (вследствие введения окситоцина матери):

• В течение 5 минут после рождения низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных;
• При слишком быстром введении препарата матери: кровоизлияние в сетчатку глаза, снижение фибриногена в крови;
• Побочные эффекты, вызванные усилением сократительной активности матки: тахикардия, синусная брадикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Противопоказания

Со случаями противопоказаний Окситоцина необходимо ознакомиться очень внимательно, поскольку были факты смертельного исхода при применении лекарства.

ЛС противопоказано:

• При чрезмерной чувствительности к действующему веществу;
• При гипертонии (повышенном АД);
• Людям с серьезным нарушением в сердечно-сосудистой системе;
• В случае угрозы разрыва матки;
• Когда размер плода больше, чем диаметр таза роженицы;
• При неправильном положении плода в матке;
• Если на матке были проведены операции, от которых остались рубцы;
• Если у роженицы узкий таз;
• Когда у беременной подозревают преждевременную отслойку плаценты;
• При диагностированном предлежании плаценты (когда плацента сдвигается в нижнюю часть матки и перекрывает родовые пути);
• В случае тяжелых родов, если необходимо оперативное вмешательство;
• При диагностировании гипоксии младенца (если малыш в утробе недостаточно снабжается кислородом, могут возникать различные патологии в развитии его органов тела);
• При повышенной лактации;
• Если начался маточный сепсис (воспалительная реакция на инфекционное поражение органа).

Из перечня противопоказаний видно, что в некоторых случаях применение препарата опасно для жизни. Инъекции окситоцина или инфузии (капельницы) должны проводиться под внимательным наблюдением специалиста. Препарат не назначают при угрозе выкидыша и в случае многоплодной беременности.

Форма выпуска и состав

Окситоцин выпускается в следующих лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 мл в ампуле: в контурной ячейковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка; в блистерной упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки);
• Раствор для инъекций (по 1 мл в ампуле, в контурной пластиковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка);
• Раствор для инъекций и местного применения (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла: в картонной коробке 10 ампул с ампульным скарификатором; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и ампульный скарификатор; в контурной ячейковой упаковке 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка с ампульным скарификатором; при наличии ампул с надрезом и точкой или с кольцом излома ампульный скарификатор не прилагается).

Состав 1 мл раствора:

• Активный компонент: синтетический окситоцин – 5 МЕ;
• Дополнительные вещества: уксусная кислота, хлоробутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат), вода для инъекций.